"Атропин": противопоказания и показания, инструкция по применению, состав и отзывы. Основные фармакологические эффекты атропина Атропин осложнения

«Атропин» являюется блокатором м-холинорецепторов.

Фармакологический препарат производится в виде глазных капель, а также в виде растворов для инъекционного введения. В его составе присутствует основной действующий элемент - атропина сульфат. В форме глазных капель препарат выпускается по 10 и 5 мл во флаконах, оснащенных полиэтиленовыми капельницами. Упакованы они в картонные коробки по одному флакону.

Рассмотрим противопоказания к применению «Атропина».

Фармакологические свойства препарата

«Атропин» в виде растворов для закапывания глаз является блокатором м-холинорецепторов и третичным природным амином. Считается, что атропин в равной степени способен связываться с М1-, М2- и М3- типами мускариновых рецепторов и оказывать влияние на центральные м-холинорецепторы.

Это вещество понижает секрецию потовых, желудочных, слюнных и бронхиальных желез. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры органов (пищеварительных, мочеполовых, дыхательных), снижает моторику пищеварительного тракта. Практически не оказывает влияния на секрецию поджелудочной железы и желчи. Вызывает мидриаз, снижает секрецию слезной жидкости.

В умеренных терапевтических дозировках атропин оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС и замедленный, но продолжительный седативный эффект. Основным антихолинергическим воздействием объясняется способность этого вещества устранять явления тремора при болезни Паркинсона. В повышенных дозировках атропин вызывает ажитацию, возбуждение, коматозное состояние, галлюцинации.

Особенно ярко это может проявляться, если не учитываются противопоказания к применению «Атропина».

Медикамент снижает возбуждение блуждающего нерва, что способствует увеличению ЧСС (при несущественно изменении АД), увеличению проводимости в пучке Гиса.

При местном использовании в офтальмологии расширение зрачка наступает приблизительно через 40 мин и пропадает через 8-10 дней. Вызванный атропином мидриаз не может быть устранен при инстилляции холиномиметических медикаментозных средств.

Показания и противопоказания «Атропина» подробно описаны в инструкции.

Фармакокинетика

Лекарство хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта и через конъюнктивальную мембрану. При регулярном введении препарат распределяется по тканям организма и проникает сквозь плацентарный барьер. Максимальные концентрации в ЦНС достигаются в течение 30-60 минут. Незначительно связывается с белками плазмы. Период полувыведения активного элемента из организма составляет два часа. Выводится медикамент, главным образом, с мочой. В неизмененном виде - около 60%, остальная часть - в виде продуктов конъюгации.

Прежде чем рассмотреть противопоказания «Атропина», поговорим о том, в каких случаях он назначается.

Показания к использованию

Для системного применения "Атропин" назначают в таких случаях:

• Спазмы гладкомышечных органов пищеварительной системы, бронхов и желчных протоков.
• Язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит острого течения.
• Гиперсаливация (отравление тяжелыми металлами, паркинсонизм, после стоматологических вмешательств).
• Синдром раздражения толстой кишки, кишечные колики.
• Почечная колика.
• Премедикация перед оперативными манипуляциями.
• Бронхиты с гиперсекрецией, ларингоспазм, бронхоспазм.
• AV-блокада, замедление сердечного ритма.
• Отравление антихолинэстеразными и м-холиномиметиками веществами (необратимого и обратимого воздействия).
• Рентгенологические исследования органов пищеварения ЖКТ (при необходимости снижения их тонуса).

Местное использование данного фармакологического средства в офтальмологии:

• При исследованиях глазного дна и достижения паралича аккомодации в целях установления истинной рефракции глаз.
• При терапии ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии, кератита и спазма артерий сетчатки и травм глаз.

Противопоказания у капель «Атропин» имеются в большом количестве.

Способ применения и режим дозировки

Данный медицинский препарат применяется подкожно или внутримышечно 300-600 мкг за час до индукции анестезии либо внутривенно в той же дозировке сразу перед индукцией.

Для купирования брадикардии - внутривенно 0.5-1 мг, в случае необходимости через несколько минут введение препарата можно повторить.

При местном использовании в офтальмологии лекарственное средство закапывают в глаза по 1-2 капли - до 3 раза в день с интервалом в 6 ч.

В некоторых случаях раствор медикамента может вводиться парабульбарно - 0.3-0.5 мл или субконъюнктивально 0.2-0.5 мл. Посредством электрофореза через веки либо глазных ванночек вводится 0.5% раствор с анода.

Ниже представлены противопоказания «Атропина» и побочные действия.

Побочные явления

Пищеварительный тракт: жажда, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, снижение моторики кишечника, атония, дисфагия, снижение тонуса желчного пузыря.

Мочевыводящая система: задержка и затруднение мочеиспускания.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение лица, ишемия миокарда, приливы.

Нервная система: цефалгия, головокружение, бессонница, нервозность.

Органы зрения: расширение зрачков, фотофобия, увеличение внутриглазного давления, изменение зрения. Из-за этих явлений противопоказания "Атропина" имеются не только при системном лечении, но и при местном.

Органы дыхания и средостения: снижение секреторной тонуса и активности бронхов, что приводит к формированию вязкой мокроты, затруднение отхаркивания.

Подкожная клетчатки и кожный покров: кожные высыпания, крапивница.

Иммунная система: реакция гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактические реакции.

Прочие явления: снижения потоотделения, дизартрия, сухость кожи, болезненность в месте введения.

Противопоказания «Атропина»

Нельзя применять данное медикаментозное средство при гиперчувствительности, патологиях сердечно-сосудистой системы, характеризующихся увеличением частоты сокращений сердца: тахикардия, ишемическая болезнь, мерцательная аритмия, митральный стеноз. Кроме того, в перечень противопоказаний входят гипертензия, кровотечение, тиреотоксикоз, атония кишечника у пожилых и слабых больных, паралитическая непроходимость в кишечнике, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, почечная недостаточность (риск возникновения побочных явлений в результате уменьшения выведения), гипертрофия простаты без обструкции мочевых путей, предрасположенность к задержкам мочи и заболевания, которые сопровождаются их обструкцией, истощение организма.

Противопоказания препарата «Атропина» должны строго соблюдаться.

С некоторой осторожностью данное медицинское средство применяется при повышенной температуре тела, рефлюкс-эзофагите, грыжах пищеводного отверстия в диафрагме, заболеваниях пищеварительной системы, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода. С осторожностью назначается лекарство также при заболеваниях с высоким внутриглазным давлением, язвенном колите, сухости слизистой полости рта, хронические патологиях легких, миастении, гестозе, повреждениях мозга у детей, ДЦП, болезни Дауна.

Важно заранее ознакомиться с противопоказаниями и инструкцией к «Атропину».

Использование при беременности и лактации

Медикаментозное средство проникает сквозь Строго контролируемых и адекватных клинических исследований по безопасности данного вещества во время беременности не проводилось. Поэтому его не назначают женщинам в период вынашивания ребенка. При внутривенном применении при беременности или перед родами возможно развитие у плода тахикардии. Атропин в следовых концентрациях может обнаруживаться в грудном молоке.

C особой осторожностью применяется этот медикамент у детей при хронических патологиях легких, повреждении мозга, болезни Дауна и ДЦП.

Особые указания

C осторожностью применяется медикамент у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, при которых может быть нежелательным повышение ЧСС: тахикардия, мерцательная аритмия, митральный стеноз, ИБС и т.д.

Между приемами данного лекарственного средства и антацидных медикаментов, содержащих в составе карбонат кальция или алюминий, интервал должен быть не менее одного часа.

При парабульбарном или субконъюнктивальном введении лекарства «Атропин» пациенту следует принять под язык таблетку валидола в целях снижения выраженности тахикардии.

В период терапии пациенту рекомендуется соблюдать некоторую осторожность при управлении автотранспортом и занятиях иными потенциально опасными разновидностями деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания, скорости психических и моторных реакций и нормального зрения.

Не только противопоказания атропина сульфата нужно учитывать, но и его взаимодействие с другими веществами.

Взаимодействие с иными медикаментами

При сопутствующем пероральном приеме с антацидами, которые содержат карбонат кальция или алюминий, абсорбция атропина из пищеварительного тракта снижается.

При одновременном использовании с антихолинергическими препаратами и средствами, которые обладают антихолинергической активностью, повышается антихолинергическое воздействие.

При терапии атропином возможно торможение абсорбции мексилетина, зопиклона, нитрофурантоина и выведения этих веществ почками. Возможно также некоторое усиление побочного и терапевтического воздействия нитрофурантоина.

При сопутствующем применении медикамента с фенилэфрином может наблюдаться повышение давления. Под воздействием гуанетидина вероятно снижение гипосекреторной активности атропина. Нитраты повышают вероятность увеличения внутриглазного давления. Лекарство понижает концентрацию в плазме крови леводопы.

Это подтверждает инструкция по применения.

Противопоказания у «Атропина» и его аналогов совпадают.

Аналоги

Аналогичными средствами являются:

• «Мидриацил» - мидриатик, блокирующий м-холинорецепторы цилиарной мышцы и сфинктера радужки, провоцируя паралич аккомодации и мидриаз. Действует быстро, однако непродолжительно. Вероятность увеличения внутриглазного давления выражена менее, чем при использовании лекарства «Атропин». Применяется в диагностических целях при необходимости циклоплегии и мидриаза при исследованиях глазного дна.
• «Тропикамид» - медикамент, абсолютно идентичный вышеуказанному.
• «Циклоптик» - фармакологическое средство, являющееся М-холиноблокатором. Циклопентолат, как основной элемент данного медикамента, блокирует м-холинорецепторы, препятствуя воздействию медиаторов Вследствие этого воздействия происходит расширение глазного зрачка за счет того, что начинает преобладать тонус мышцы, расширяющий зрачок, а также расслабления тех мышц, которые его суживают. Одновременно возникает циклоплегия (паралич аккомодации).

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и МЗ-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин.

Фармакокинетика

Пик концентрации атропина в плазме после внутримышечного введения достигается в течение 30 минут, хотя пик действия на сердце, потливость, слюноотделение может произойти раньше (после внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты). Плазменные уровни после внутримышечного и внутривенного введения сопоставимы. Атропин широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. Период полувыведения составляет от 2 до 5 часов. До 50% принятой дозы связывается с белками. Атропин метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации до неактивных метаболитов.

Выведение осуществляется почками: около 50% дозы выводится в неизменном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания к применению

В анестезии для снижения риска вагусной остановки сердца и для уменьшения слюноотделения и бронхиальной секреции;

Для купирования холинергического криза миастении гравис;

В комбинации с неостигмином для реверса эффектов антидеполяризующих миорелаксантов;

При отравлениях антихолинэстеразными средствами (в т.ч. и фосфорорганическими соединениями);

Симптоматическое лечение синусовой брадикардии, индуцированной лекарствами или токсическими веществами, такими как пилокарпин, фосфорорганические пестициды, грибы Amanita muscaria;

Управление брадикардией во время острого инфаркта миокарда;

Во время кардиопульмонарной реанимации, чтобы противодействовать чрезмерному влиянию блуждающего нерва на сердце (синусовая брадикардия или асистолия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; закрытоугольная и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); истощение организма.

С осторожностью: повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); заболевания с повышенным внутриглазным давлением; язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждение мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические, лекарственные средства увеличивается).

Беременность и период лактации

Атропин проникает через плаценту. Внутривенное введение атропина во время беременности может привести к тахикардии плода. У беременных женщин атропин следует применять только если выгоды перевешивают риски для плода. Атропин противопоказан в период кормления грудью из-за возможности развития побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Медикаментозная предоперационная подготовка

Взрослые

Внутримышечно или подкожно 300-600 мкг за 30-60 минут до индукции анестезии или внутривенно 300-600 мкг непосредственно перед индукцией.

Дети

Подкожно за 30 минут до индукции анестезии. Высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

Недоношенные: 60 мкг;

В возрасте до 6 месяцев: 100 мкг;

От 6 месяцев до 1 года: 200 мкг;

От 1 до 4 лет: 300 мкг;

От 4 до 10 лет: 400 мкг;

От 10 до 14 лет: 500 мкг.

Как противоядие от ингибиторов холинэстеразы

Взрослые: 2 мг, предпочтительно внутривенно.

Дети:

Повторять дозу каждые 5-10 минут, пока не появятся признаки атропинизации.

Как противоядие от фосфорорганических пестицидов и отравления грибами

Взрослые: 2 мг внутривенно или внутримышечно.

Дети: 50 мкг/кг внутривенно или внутримышечно.

Повторять дозу каждые 10-30 минут, пока не ослабеют мускариновые признаки и симптомы.

Восстановление последствий недеполяризующих миорелаксантов

Взрослые: 0,6-1,2 мг внутривенно в сочетании с прозерин метилсульфатом.

В сердечно-легочной реанимации

Взрослые: 3 мг внутривенно однократно.

Дети: 20 мкг/кг один раз внутривенно.

При аритмии

Взрослые: брадикардия, особенно если осложняется гипотензией, 100 мкг подкожно или внутривенно с последующим увеличением до 1 мг при необходимости.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, уменьшение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, затрудненное отхаркивание.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок.

Прочие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения.

Передозировка

Симптомы: выраженная сухость во рту, которая сопровождается ощущением жжения, затруднение при глотании, выраженная светобоязнь, покраснение и сухость кожи, повышенная температура тела, сыпь, тошнота, рвота, тахикардия и артериальная гипертензия. Беспокойство, тремор, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации и бред могут быть результатом влияния атропина на ЦНС: это сопровождается сонливостью, ступором. Подобные состояния могут заканчиваться смертью от сердечно­сосудистой и дыхательной недостаточности.

Лечение: в тяжелых случаях - физостигмин, от 1 до 4 мг внутривенно, внутримышечно или подкожно. При необходимости доза может быть повторена. При наличии у пациента бреда возможно назначение диазепама, однако из-за риска угнетения центральной нервной системы, происходящей на поздних стадиях отравления атропином, большие дозы снотворного противопоказаны. Необходимо следить за проходимостью дыхательных путей, при развитии дыхательной недостаточности возможно использование ингаляций кислорода и углекислого газа. При лихорадке - применение холодных компрессов или обтирание прохладной водой. Необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости. При необходимости выполняют катетеризацию уретры. При наличии светобоязни пациента помещают в затемненную комнату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца; с хинидином, новокаинамидом – наблюдается суммирование холинолитического эффекта.

При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении:

С димедролом или дипразином действие атропина усиливается;

С нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения – возрастает вероятность повышения внутриглазного давления;

С сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов;

Со спиронолактоном, миноксидилом – снижается эффект спиронолактона и миноксидила;

С пенициллинами – усиливается эффект обоих препаратов;

С низатидином – усиливается действие низатидина;

С кетоконазолом – уменьшается всасывание кетоконазола;

С аскорбиновой кислотой и аттапульгитом - снижается действие атропина;

С пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы;

С окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата;

Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств;

С сульфаниламидными препаратами – увеличивается риск поражения почек;

С препаратами, содержащими калий, - возможно образование язв в кишечнике;

С нестероидными противовоспалительными средствами – риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может усиливаться при одновременном применении других препаратов с антимускариновым эффектом: М-холиноблокаторов, противопаркинсонических препаратов (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистаминных средств, препаратов группы бутирофенона, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина и трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Меры предосторожности

Между приемами атропина и антацидных лекарственных средств, содержащих Al 3+ или Са 2+ , интервал должен составлять не менее 1 ч. Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом «отмены».

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Атропин (Atropine) - это широко известный лекарственный препарат, который имеет естественное происхождение - содержится в некоторых растениях. Несмотря на активное его использование в медицине, атропин является опасным веществом - им легко отравиться, особенно детям. Для этого нужно съесть ягоды красавки, растущие повсюду.

Так, что это такое - атропин, как он действует и где применяется? Как определить отравление им и что делать при этом? Какие антидоты существуют? Давайте разбираться.

Атропин - опасный алкалоид

Что такое атропин? Это вещество, относящееся к группе алкалоидов. Алкалоидами называют гетероциклические основания, содержащие азотистую группу, присутствующие в некоторых растениях и проявляющие биологическую активность. Другими словами, алкалоиды относятся к соединениям, которые могут так или иначе воздействовать на живой организм. В одном растении может присутствовать несколько алкалоидов.

Такой алкалоид находится в белладонне (красавке), белене, дурмане, скополии и других растениях семейства паслёновых. Атропин (лат. atropinum) - это природный яд, но в небольших дозах он используется в медицинских целях.

По химической структуре атропин относится к кристаллическим порошкам. Он аморфен, бесцветен, не имеет запаха. Вещество имеет два изомера. Левовращающий называется гиосциамином, который намного активнее атропина. Именно гиосциамин и содержится в растениях. Но это вещество нестабильно и при химическом выделении оно превращается в атропин.

Механизм действия атропина

Этот алкалоид нарушает проведение нервного импульса с помощью блокирования рецепторов. То есть он конкурирует с естественным веществом организма (ацетилхолином) в способности связываться с чувствительными окончаниями на пути проведения импульса. Существует несколько видов чувствительных окончаний: M и H. Атропин блокирует только M-рецепторы.

Механизм действия атропина заключается в том, что он связывается со специфическими образованиями нервной клетки вместо ацетилхолина. Соответственно передача нервного импульса блокируется. В зависимости от того на какую систему органов действует, атропин вызывает различные эффекты.

Где применяется атропин

Существует 2 препарата, основным действующим веществом которых является алкалоид красавки:

• «Атропин» - таблетки;
• «Атропина сульфат» - 0,1% раствор для инъекций и 1% глазные капли.

Препарат широко используется в клинической практике. Применение атропина практикуется в гастроэнтерологии. Он назначается:

• при язвах двенадцатипёрстной кишки и желудка с целью подавить желудочную секрецию;
• спазме пилорического сфинктера желудка для его расслабления;
• желчнокаменной болезни и при воспалении жёлчного пузыря с целью расширения протоков и дренажа застоявшейся жёлчи;
• при спазмах кишечника;

В других отраслях медицины атропин применяется:

• при спазмах мочевого пузыря;
• бронхиальной астме, как средство, устраняющее бронхоспазм;
• для уменьшения секреции желёз: слюнных, потовых, слёзных;
• при урежении пульса, связанном с тонусом вагуса (нужно назначать осторожно, так как, возможно, кратковременное усиление брадикардии);
• в анестезиологии для премедикации и введения в наркоз, во время операции, интубации, чтобы устранить ларингоспазм и бронхоспазм, уменьшить слюноотделение;
• при рентгенографии желудка для уменьшения его тонуса во время исследования;
• при повышенной потливости.

Для чего ещё применяют атропин? Этот препарат является антидотом при отравлении фосфорорганическими соединениями в том числе и ядами, передозировке холиномиметическими и антихолинэстеразными препаратами. Кроме того, атропин используется в офтальмологии в качестве препарата, расширяющего зрачок при исследовании глазного дна.

Передозировка и отравление

Атропин может применяться внутримышечно, внутрь, внутривенно, подкожно или в виде глазных капель. Перорально он назначается от 0,25 до 1 мг 1–3 раза в сутки. Такая вариация дозировки объясняется индивидуальностью каждого организма и количество препарата должно подбираться индивидуально. Внутривенно, внутримышечно, подкожно в той же дозировке, но 1–2 раза в сутки. Атропин в виде глазных капель закапывают по 1–2 капли 3 раза в день. Чтобы расширить зрачок для исследования - по 1–2 капли 1–2 раза. Максимальная разовая доза атропина 1 мг, максимальная суточная - 3 мг.

Отравление атропином может быть случайным или целенаправленным. От этого зависит тяжесть проявлений. В основном отравление возникает при случайном употреблении плодов семейства паслёновых. Дети находятся в основной группе риска.

Симптомы передозировки

Токсическое действие атропина начинает проявляться через 40–60 минут после приёма. В зависимости от дозы различают лёгкую, среднюю и тяжёлую степень отравления. В первую очередь вещество воздействует на структуры мозга, вызывая психоз, нарушение координации, галлюцинации. Затем страдают сердце и лёгкие.

Передозировка атропином выявляется по следующим симптомам:

Такие симптомы могут возникнуть при неумышленной передозировке.

Целенаправленное отравление имеет более серьёзные симптомы:

Доза атропина, являющаяся смертельной - 100–150 мг или 1–1,5 мг на 1 кг массы тела. У детей доза меньше. В пересчёте на ягоды белладонны - 3–6 штук могут вызвать летальный исход у ребёнка. Смерть обычно наступает не ранее, чем через 5 часов после отравления.

Последствиями отравления может быть не только смерть. При длительном нахождении в коме могут произойти необратимые органические изменения в головном мозге, ведущие к нарушению интеллекта и памяти.

Антидот

Лечение отравления начинается с промывания желудка водой, перманганатом калия или солевыми слабительными растворами. Сразу же нужно дать отравившемуся антидот атропина. Это может быть:

• 0,1% раствор аминостигмина 2 мг;
• 0,05% раствор галантамина (препарат «Нивалин») 2 мг.

Следует повторить введение антидота через 90 минут. Чем тяжелее отравление, тем с меньшим интервалом вводят антидот. В тяжёлом случае его можно вводить каждые 15 минут.

Аминостигмин быстро восстанавливает сознание, устраняет психомоторное возбуждение и галлюцинации. Он применяется не только для лечения передозировки, но и для профилактирования рецидивов комы.

Существует ещё один антагонист атропина - алкалоид пилокарпин. Препараты на его основе (глазные капли) используются в офтальмологии для снижения внутриглазного давления. Атропин, расширяя зрачок, может вызвать глаукому. При сильном повышении давления внутри глаза может произойти отслойка сетчатки. Поэтому при отравлениях растениями или препаратами, содержащими атропин, пилокарпин нужно ввести сразу по следующей схеме:

• каждые 15 минут по 1 капле в каждый глаз на протяжении часа;
• следующие 2–3 часа капают 1 каплю в 30 минут;
• затем 4–6 часов - по капле каждый час;
• потом по 3–6 раз в сутки по капле до купирования высокого внутриглазного давления.

Подведём итоги. Атропин - алкалоид растений из семейства паслёновых. Это холинолитический препарат, активно используемый в медицине. Он применяется в гастроэнтерологии, пульмонологии, кардиологии, офтальмологии, анестезиологии, токсикологии, урологии. Серьёзная передозировка этим препаратом может произойти при случайном употреблении ягод паслёновых растений или большого количества лекарственного препарата. Клиника отравления зависит от принятой дозы. Смерть наступает от приёма 100 мг атропина. Существуют специфические антидоты, которые нужно принять незамедлительно - это аминостигмин и галантамин. Они вводятся внутривенно неоднократно. Последствиями отравления атропином могут быть кома, нарушение интеллекта и памяти.

Фармакологический препарат Атропин представляет собой алкалоид, сильнодействующее лекарственное средство, которое влияет на центральные и периферические М-холинорецепторы. Вещество растительного происхождения, содержится в растениях группы пасленовых (например, в дурмане, красавке). Медикамент впервые был синтезирован и использован в 1901 году немецким фармацевтом Ричардом Вильштеттером.

Что такое Атропин

Сульфат атропина относится к группе антихолинергических фармакологических препаратов. Представляет собой кристаллический или зернистый порошок белого цвета, без запаха. Легко растворяется как в воде, так и в спирте. Вещество избирательно блокирует холинорецепторы, вследствие чего они становятся нечувствительными к медиатору постганглионарных синапсов, ацетилхолину. Лекарственное средство тормозит секрецию эндокринных и экзокринных желез, увеличивает частоту сердечных сокращений и уменьшает тонус гладкомышечных элементов органов и сосудов.

Состав и форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Атропин – это алкалоид, блокатор М-холинорецепторов. Оказывает действие как на центральные, так и на периферические рецепторы. Препарат препятствует действию ацетилхолина, сокращает выделение слюны, пота, кожного сала, желудочного сока. Сульфат атропина значительно снижает тонус мускулатуры полых внутренних органов (бронхов, желчных протоков и пузыря, мочевого пузыря и др.), но повышает тонус сфинктеров.

Препарат вызывает расширение зрачка и затрудняет отток внутриглазной жидкости, вследствие чего внутриглазное давление повышается. В терапевтический дозировке вызывает паралич аккомодации зрачка, некоторое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. При введении большого количества лекарства возникает нервное и психическое возбуждение, слуховые и зрительные галлюцинации, иногда коматозное состояние.

После внутривенного введения, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2-4 минуты, а после внутримышечного – в течение получаса. Биодоступность лекарства составляет от 90 до 100% (в зависимости от способа введения). Связь с белками крови осуществляется приблизительно на 40%. Лекарство равномерно распределяется в тканях организма. Период полувыведения медикамента составляет от 2 до 5 часов. Лекарственное средство распадается на метаболиты в тканях печени, после чего полностью выводится почками на протяжении 20-25 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство показано для комбинированной терапии язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, желчнокаменной болезни, спазмах тонкого кишечника и мочевыводящих путей, рецидивирующей бронхиальной астме, брадикардии вследствие повышения тонуса блуждающего нерва и для проведения рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта.

Применяют медикамент перед оперативными вмешательствами как препарат, предупреждающий бронхоспазмы, снижающий секрецию желез, уменьшающий рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Кроме того, Атропин - это специфический антидот при интоксикациях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами.

Офтальмология

Медикамент способствует расширению зрачков и снижает отток жидкости из камеры глаза. В результате чего увеличивается внутриглазное давление, происходит паралич аккомодации, который может снижать остроту зрения на малом расстоянии, работать с бумагами и книгами, садиться за руль транспортного средства во время лечения лекарством не рекомендуется.

Глазные капли хорошо всасываются через конъюнктивальный мешок. Расслабление мышцы, которая фиксирует хрусталик, происходит через 3-4 минуты после попадания лекарства на слизистую. Вследствие того, что внутриглазное давление увеличивается, Атропин при глаукоме следует использовать с осторожностью из-за высокого риска развития обострений и осложнений. Капли широко применяются для расширения зрачка при инструментальных диагностических исследованиях и в следующих случаях:

• для обеспечения функционального покоя при некоторых воспалительных процессах;
• при травме глаз;
• инфекции слезных протоков;
• при спазме капилляров сетчатки;
• для расслабления двигательных мышц глаз, для ускорения восстановления функций зрения;
• при склонности к образованию тромбов в сосудах глаза.

Применение в психиатрии

Медикамент в психиатрической практике используется для купирования острых приступов психоза при алкогольном делирии или хронических болезнях. Лечение предусматривает введение пациенту больших доз препарата (т.н. атропинокоматозная терапия): сначала выполняется внутримышечный укол 50 -100 мг 1% или 2,5% раствора лекарственного средства с последующим повышением дозировки при дальнейших инъекциях до развития у больного коматозного состояния.

Спустя 20-30 минут после инъекции наступает сон, затем кома, которая продолжается на протяжении 3-4 ч. Это состояние сопровождается ярко выраженными морфологическими и неврологическими расстройствами, вследствие чего требуется аккуратность и внимательность при этом методе лечения. Такой метод терапии психозов имеет ограниченное применение из-за серьезных побочных эффектов.

Инструкция по применению Атропина

Способ применения, дозировка и длительность медикаментозной терапии лекарственным средством определяет лечащий врач в зависимости от тяжести состояния пациента, возраста, веса и пола, наличия сопутствующих острых и хронических заболеваний и необходимости приема других фармакологических препаратов. Кроме того, следует учитывать наличие предрасположенности к аллергическим реакциям.

Капли Атропин

Медикамент для лекарственной терапии в офтальмологии применяется так: по 1-2 капли 1%-го раствора закапывают в пораженный глаз, по 2-3 раза в сутки с соблюдением интервала 6-7 часов. Для проведения диагностики применяют 0,1%-й раствор:

• субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
• парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.

Подкожно

Фармакологический препарат подкожно и внутримышечно вводят по 0,5-1,0 мл 0,1% раствора по 2-3 раза в сутки в зависимости от заболевания. Показаниями для такого применения являются:

• язвенная болезнь;
• эрозии слизистой стенки желудка;
• бронхиальная астма.

Внутривенно

При интоксикации холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами 0,1%-ный раствор вводят внутривенно в количестве 2 мл или 5 мл однократно, согласно схеме антидотной терапии этих отравлений, с учетом применения Атропина одновременно с реактиваторами холинэстеразы. При отсутствии клинического введение медикамента повторяют в той же дозировке.

Перед операцией

Препарат применяют в анестезиологии, либо перед наркозом и операцией либо во время проведения операции, с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения ларингоспазма, а также для послабления рефлекторных реакций. Атропин в ампулах используют для премедикации в дозировке 2 мл 0,5%-го раствора, при наличии показаний количество медикамента увеличивается.

Сколько действует­

При использовании капель действие лекарственного средства может длиться до 10 суток. Эффект применения раствора для премедикации перед хирургическим вмешательством сохраняется на протяжении от нескольких часов до нескольких суток. При использовании медикамента для длительного лечения, его действие продолжается от нескольких недель до 2-3 месяцев после прекращения терапии.

Особые указания

Медикамент следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых недопустимо увеличение частоты сердечных сокращений: ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, повышенное артериальное давление, митральный стеноз и врожденные пороки. Атропин следует использовать под контролем врача при тиреотоксикозе, рефлюкс-эзофагите, печеночной и почечной недостаточности, увеличении простаты без обструкции мочевыводящих путей, детском церебральном параличе, повреждениях головного мозга.

Лекарственное взаимодействие

Использование Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы вызывает нарушения сердечного ритма, с Хинидином, Новокаинамидом - наблюдается накопление холинолитического эффекта и отравление препаратами. При одновременной терапии с Димедролом его действие усиливается. Под влиянием медикамента Октадина возможно развитие тяжелой брадикардии. Вследствие того, что Атропин угнетает перистальтику, уменьшается всасывание всех лекарств, которые были приняты перорально.

Побочные действия

При местном использовании, возможна гиперемия и отек век кожи, конъюнктивы, глазного яблока, повышенное внутриглазное давление, светобоязнь, полный паралич аккомодации, мидриаз. Из системных побочных действий отмечают тахикардию, нарушения ритма сердца, головную боль, головокружение, нарушения сознания, сухость в полости рта, атония мочевого пузыря, нарушения мочеиспускания, запоры вследствие снижения перистальтики кишечника.

Передозировка

Среди симптомов передозировки лекарственного препарата выделяют выраженную сухость во рту (ксеростомию), которая часто сопровождается жжением в ротовой полости, затруднением и болью при глотании, светобоязнью, гиперемией, сухостью кожных покровов и слизистых, тахикардией, повышенным артериальным давлением. Нередко отмечается значительное влияние препарата на центральную нервную систему: беспокойство, галлюцинации, бред. Такие состояния в некоторых случаях могут заканчиваться летальным исходом (при угнетении парасимпатических центров дыхания).

Для того чтобы уменьшить токсический эффект алкалоида на центральную нервную систему, необходимо использовать физиологический антидот Атропина – Прозерин. Кроме того, показано внутривенное введение Лазикса или Фуросемида одновременно с глюкозой, аскорбиновой кислотой и физиологическим раствором для форсированного диуреза, выведения излишков препарата из организма.

Противопоказания

Применение Атропина необходимо исключить при некоторых видах глаукомы, органических поражениях клапанов и камер сердца или сосудов, гипертрофии или опухолях предстательной железы разной этиологии, атонии стенок мочевого пузыря, кишечника, хронических заболеваний почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), истощении организма. С осторожностью следует использовать лекарственное средство при лихорадке, особенно у детей, лиц пожилого возраста и больных с нарушением функционирования печени.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от прямых солнечных лучей, в помещениях, в которых поддерживается постоянный температурный режим. Медикамент отпускается из магазинов, аптек по рецепту врача. Срок хранения препарата составляет 18 месяцев.

Аналоги

Если применение Атропина исключено вследствие наличия у пациента противопоказаний, назначают следующие аналоги лекарственного средства:

1. Гиосциамин. Аналог Атропина, растительного происхождения, который относится к группе М-холиноблокаоров. Выпускается в форме капель для глаз, раствора для инъекций.
2. Ирифрин. Глазные капли, которые широко применяются в офтольмалогии для расширения зрачка, сужения сосудов и уменьшения внутриглазного давления. Ирифрин основан на веществе фенилэфрин, которое относится к группе симпатомиметиков.

Цена Атропина

Стоимость зависит от степени качества очистки его действующих веществ. На цену может влиять то, в какой аптеке или магазине он продается. Ознакомьтесь со стоимостью фармакологического препарата:

Видео

Атропин – (алкалоид) ядовитое вещество. Он является холинолитическим препаратом, который блокирует М-рецепторы, находящиеся в ЦНС, мышцах сердца, органах с гладкой мускулатурой, ЖВС (железах внутренней секреции).

Фармакологическое действие

• Уменьшается выработка ЖВС в организме (потовых, слюнных, желудочных).
• Снижает количество повреждённых клеток в бронхах.
• Сокращение сердечной мышцы учащается.
• Улучшается проходимость крови через желудочки.
• За счёт вязкости желудочного сока убавляется кислотность в желудке.
• Учащается дыхание. Расширяются зрачки.
• Расслабляются мышцы, мышечные органы (кишечник, трахея, мочевой)

Форма выпуска

Препарат производят:

1. Таблетки, порошок – 0.5 мг;
2. Раствор питьевой – 10 мл;
3. Ампулы для в/м ведения – 1 мл/1 мг атропина сульфата;
4. Шприц-тюбик – 1 мл/1 мг;
5. Глазные капли – 5 мл во флаконе (1 мл/10 мг);
6. Мази, плёнки с атропином для органов зрения.

Показания по применению

• Нарушение работы кишечника — СРКТ, синусового ритма
• Спазмы печени, почек, бронхов при астме.
• Повышенная возбудимость мышц мочевого пузыря, приводящая к недержанию.
• Непроизвольное выделение семени из уретры (сперматорея).
• Просачивание крови из лёгких.
• Недостаточность лёгочной вентиляции.
• Отравление ядовитыми грибами, газами, химическими препаратами.
• При проведении рентгена желудка, кишечника.
• В офтальмологии при травмах, для нахождения состояния глазного дна.

Побочные действия

• Из-за уменьшения выделения слюны сухость во рту, жажда.
• Мелкая сыпь по всему телу.
• Затруднение глотания пищи, воды (дисфагия).
• Ухудшение зрения.
• Неврологический синдром (парез нерва).
• Усиление психической, двигательной активности.
• Задержка урины (атония мочевого пузыря).
• Светобоязнь, расширение зрачка.
• Увеличение температуры тела.
• Непроходимость кишечника (запоры).
• Отеки век, конъюнктивит.

Противопоказания

• Глаукома, тяжёлые формы.
• Поражения сосудов, сердечной мышцы.
• Увеличение предстательной железы (гипертрофия).
• Истощение организма, резкая потеря веса.
• Непереносимость препарата.

Инструкция

Применяется:

• В таблетках – 0.25 мг-1 гр (вещества) не более 6т/сут.
• Для в/в, в/м, п/к по рекомендации (0.25 мг-1 гр/2р.).
• Капли–1-2 к./3р./день.
• Мазь – закладывать за веки 1-2 р.

Дозы медикамента прописывает врач, инструкция носит ознакомительный характер. Препарат токсичен, могут быть последствия.

Передозировка

• При отравлении возникают такие симптомы:
• Расширяются зрачки, головокружение.
• Повышение внутричерепного давления.
• Видения, потеря ориентации.
• Обмороки, гипотония, кома.

Лечение

1. Введение антагониста — прозерина 1 мл/0.05%подкожно.
2. Физостигмина – 1 мл/0.1% подкожно.
3. Перевозбуждение – аминазин 2 мл/2.5% в/м.
4. Судороги – (барбитураты) Гексенал (Hexenalum)натрия в/в 10 мл/в/в.
5. Резкое повышение температуры – холодные обертывания.
6. При возникновении тахикардии – Inderal (индерал).

Глазные капли

Используются в офтальмологии для расширения зрачка (мидриаза). Препарат обладает пролонгированным действием (до 10 дней). Капать надо только под наблюдением врача.

Медикамент токсичен, имеет много противопоказаний, побочных действий. Применяется на сегодняшний день не очень часто. Самолечением заниматься категорически запрещается.

Во время расширения зрачков происходит повышение внутричерепного давления, поэтому не всегда можно их применять. Кроме терапевтического эффекта, во время лечения ухудшается зрение, нельзя читать, водить машину.

Действие препарата наступает через 30-40 мин., восстанавливается функция глаза через 4-5 дней. Может вызвать обострение болезни.

Прежде чем начать лечение каплями, надо исключить все противопоказания, с осторожностью подходить к этому вопросу. В случае появления побочных признаков прекратить использовать препарат.

Для премедикации

Подготовка больного к оперативному вмешательству, к анестезии, введение в состояние покоя, исключение отрицательных рефлекторных реакций.

Начинается она вечером перед операцией. У некоторых больных — за несколько дней. Назначаются транквилизаторы, успокоительные, антигистаминные медикаменты.

Утром за 30-40 мин. до операции вводят три препарата – димедрол, промедол, атропин. Последнего – 1 мл/0.1% подкожно для расширения бронхов, уменьшения выделения слюны, сокращения действия блуждающего нерва.

После этих трёх лекарств вводится анестезия. Премедикация выполнена, когда больной отдыхает, у него нормальное давление, нет тахикардии, спокойное дыхание.

Аналоги

Сегодня мы рассказали о препарате, который имеет много противопоказаний, токсичный, может привести к летальному исходу. Применять его надо строго под наблюдением врача. Читайте на нашем сайте о других препаратах.